Carbonic anhydrase inhibitors: Mechanismus Aktiounsradius vun Aen Drëpsen fir glaucoma

Carbonic anhydrase inhibitors si gefrot, déi sinn net esou gefrot oder mochegonki benotzt. Indikatioun fir dësen Drogen ass glaucoma. Loosst eis de beléifsten déi am Detail betruecht.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Et huet Doping Eegeschafte. Hält carbonic anhydrase keen Auto proximal tubules verklengert der reabsorption vun K, Na a Waasser (diuresis bewierkt eng Hausse), et féiert zu enger Ofsenkung am Satzungsännerungs- an metabolic acidosis. Carbonic anhydrase depresses der ciliary Kierper a féiert zu engem Ofbau vun der intraocular Drock, a reduzéiert och de secretion vun meng Steierung am Gehir antiepileptic Aktivitéit bewierkt. Et huet gutt Un- vum gastrointestinal TRACT, Cmax am Blutt an zwou Stonnen. Effekt kann bis zu 12 Stonnen lescht. 40-60% sénkt IOP a reduzéiert d'Produktioun vun intraocular Flesseggassystem.

Indikatiounen & Doséierung

D'Haaptrei Indikatiounen: Miessokular finanzéieren, glaucoma. An glaucoma, huelt der bannen op 0.125-0.25 g 1-3 Mol am Dag, Dag fir 5 Deeg, nodeems déi brauch eng zwee-Dag Paus.

Side Effekter: benotzen, Verloscht vun Hausaufgabe gemaach d`Toilette, evitéieren, leider Sënn realitéitsfriem, paraesthesia, Tinnitus, Stëmmung hu. All dëst kënnt carbonic anhydrase inhibitors Iwwerleeung. Preparatiounen sinn och contraindications. Dëst exzessiv Empfindlechkeet (bis sulfonamides abegraff), Addison senger Krankheet, Sucht ze acidosis, Fouss dohinner Liewer Krankheet an Niere Krankheet, Schwangerschaft, Zockerkrank, uremia.

Benotzen Restriktiounen: hin bolie, hin emphysema (méiglecherweis waarden acidosis).

D'Drogenofhängeger: Tafele produzéiert an Polen Polpharma "Diakarb" zu 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Bremst carbonic anhydrase isoenzyme II Aktivitéit (Lancéiert Reversibelen hydration Reaktioun vum Kuelendioxid an carbonic Seier eppes) Aen ciliary Kierper. Secretion intraocular Tofu vun 50% reduzéiert ass, bremst d'Équipe vun bicarbonate Protonen verwandelt, an verklengert Liicht der Transport vu Waasser an Natrium. Reduzéiert vun 38% vun der Produktioun vun intraocular Flesseggassystem datt net d'Konsequenz heescht Afloss. Et penetrates nees eyeball virun allem duerch d'Sonnerand, letzebuerg oder sclera. Liicht an systemesch wiere Bett vun der mucosal Séissegkeeten absorbéiert (wahrscheinlech Doping an aner Auswierkunge typesch sulfonamides ze geschéien). Nom Substanz an d'Blutt krut huet, penetrates séier an rout Blutt Zellen, déi II grouss Quantitéiten vun carbonic anhydrase enthalen. Dorzolamide 33% gebonnen ze Plasma Proteinen. Déi maximal hypotensive Effekt zeechent no instillation duerch eng 2 Stonn a Geschäfter et 12 Stonnen. Wann backfilling op 2 mol op 9-21% pro Dag Verloschter Drock intraocular wann den 3 Mol am Dag hëllt - zu 14-24%. Reduktioun vun intraocular Drock vun engem 2% Léisung benotzt kënne maximal 4,5-6,1 mm Hg maachen. Eng Léisung vun 3% wier manner efficace, well et séier aus der conjunctival éischter en desinizeiert gëtt et staark ginn bewierkt. A Verbindung mat der Ernennung timolol huet eng zousätzlech ausgeschwat Effekt vun 13 bis 21%. Kléng Effekt op Blutdrock an Häerz Taux hunn carbonic anhydrase inhibitors. Gefrot dëser Grupp ass fir seng eigentlech Zweck net benotzt. Op dëser spéit.

Indikatiounen & Doséierung

Indikatiounen: Primär- a Secondaire Open-Wénkel glaucoma, Miessokular finanzéieren. D'Drogenofhängeger ass vun 1 Lëscht 2-3 Mol am Dag uginn.

Side Effekter: paresthesia, Gewiicht Verloscht, Depressiounen, Haut rashes, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, Reaktiounsfäegkeet, Kappwéi, gëfteg epidermal necrolysis, batter schmaacht am Mond, benotzen, Erhéijung vun der deck vun der letzebuerg, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, conjunctivitis, photophobia, blurred Visioun, Jucken an tingling Sensatioun am Aen, Nikotin, Stevens - Johnson kämpfen, Brennen, Meint Aen.

D'carbonic anhydrase inhibitor (Aen Drëpsen) huet folgend contraindications: exzessiv Empfindlechkeet (bis sulfonamides abegraff), Kandheet, Fouss dohinner Liewer Krankheet an Niere Krankheet, Schwangerschaft an niert.

Virbereedung: eyedrops "Trusopt" mat 1 ml vun 20 MG dorzolamide hydrochloride Léisung. vials - 5 ml. Et ass an Holland vun Merck Sharp & Dohme produzéiert.

Carbonic anhydrase inhibitors: Brinzolamide (brinzolamide)

Innovativ Blocker vun carbonic anhydrase der Fähegkeet dass wann topically zu däitleche Minus an Kontroll IOP applizéiert. Brinzolamide leie héich selectivity fir carbonic anhydrase II, an déi gëeegent physikalesch Eegeschaften ze effektiv an den Aen ageréckt. Am Verglach mat dorzolamide an atsetozolamidom fonnt et dass brinzolamide - déi mächtegst Substanz Grupp vu carbonic anhydrase inhibitors. Et ass evident, datt Javuier oder intravenous Administratioun vun brinzolamide fir eng Verbesserung vun der OPTIC Scheif féiert. An et reduzéiert duerch eng Moyenne vun 20% IOP. Et heescht Aarbecht net all carbonic anhydrase inhibitors. De Mechanismus vun Aktioun eenzegaarteg aus brinzolamide.

Indikatiounen an Doséierung

Indikatiounen: Miessokular finanzéieren, Open-Wénkel glaucoma. Benotzen 2 Mol pro Dag fir eng Lëscht.

Side Effekter: Goût perversion, auslännesch Kierper Sensatioun, blurred Visioun op instillation (Zäit) an engem Verbrenne Sensatioun. Transferéierte lokalpolitesch besser wéi dorzolamide.

Contraindications: exzessiv Empfindlechkeet op d'Drogenofhängeger (bis sulfonamides abegraff), Kanner d'Alter, Schwangerschaft an niert.

Virbereedung: eyedrops "Azopt" mat 1 ml vun engem Ophiewe vun 10 MG brinzolamide. Muecht vials vun 5 ml. Produzéiert an den USA vun Alcon.

Wat sinn aneren carbonic anhydrase inhibitors?

prostaglandin dësem Projet

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin receptor selektiv agonist. Majoratiounen Konsequenz vun intraocular Flesseggassystem duerch d'uvea, déi zu engem Ofbau vun intraocular Drock féiert. Impakt op d'Produktioun vun meng Humor net hëllefen. Kann der Gréisst vun de Schüler änneren, mä nëmmen liicht. Wann penetrates a Form vun isopropyl ETHER duerch d'letzebuerg backfilling an do op de Staat vun e biologically aktiv sauerem hydrolyzed, déi am éischte 4 Stonnen zu intraocular Flesseggassystem an Plasma an der éischter Stonn definéiert ginn. 0,16l / kg - Volume vun Verdeelung. Zwou Stonnen no Zousätzlech erreecht der héchster Konzentratioun am meng Laun, no deem et bis am Ufank vun der virun Segment verdeelt ass, i.e. der op a der conjunctiva, an dann Prënzenhochzäit nees posterior Segment (a klenge Quantitéiten). Déi aktiv Form vun Stoffer vun den Aen ass praktesch net metabolized, haaptsächlech an der Liewer biotransformation. Kann, metabolites sinn am Pipi excreted. Loosst d'bei e puer vun der inhibitors carbonic anhydrase Wanterschlof war.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone ass e kuckt virdrun vun enger docosanoid séier intraocular Drock (IOP) benotzt déi neisten pharmacologic Mechanismus reduzéieren. Ouni der Zäit Produktioun vun der intraocular Flesseggassystem änneren, erliichtert seng Konsequenz. Studien hunn, datt dës Distanz, am Verglach mat 0,5% timolol maleate, huet isopropyl unoprostone ähnlechen oder souguer besser Aktivitéit IOP ze reduzéieren. D'Drogenofhängeger net der Ënnerkunft Afloss an net Reduktioun vun ugekuerbelt Ursaach am Miessokular Stoffer, miosis oder mydriasis; corneal Regeneratiounsprozess Retard och net fonnt. No Javuier dropp isotropy unoprostone war an Plasma net fonnt.

carbonic anhydrase inhibitors fir glaucoma nëmme vun engem Dokter, Self-Medikamenter verschriwwen ginn sollen ass net erlaabt.