Histamine H2 receptor blockers: Nimm vun Drogen

Dëse Grupp ass eent ënnert der pharmazeuteschen Virbereedungen vun den Haaptfiguren gehéiert zu der Auswiel an der Behandlung vun ulcerous Krankheeten heescht. D'Entdeckung vun der H2 histamine receptor blockers an de leschten zwee Joerzéngten, ass déi gréisst an Medezin considéréiert, hëllefen déi wirtschaftlech (leeschte kascht) a sozial Problemer ze léisen. Wéinst Preparatiounen H2 blockers Resultater vun Therapie vun cruris Krankheet vill verbessert hunn, hunn chirurgesch Agrëffer benotzt gi manner dacks wéi méiglech, Patienten Liewensqualitéit verbessert. "Bett" der "Gold Standard" an der Behandlung vun eis näischt genannt, "Ranitidine" vun 1998 gouf de Champion vun Ofsaz zu pharmacology. Déi gréissten Virdeel ass héich Käschten, an domat d'Effikacitéit vun Drogen.

der Notzung vun

H2 histamine receptor blockers fir d'Behandlung vun Seier-Zesummenhang gastrointestinal Krankheeten benotzt. den Impakt Mechanismus - sinnn H2 kenne (anescht ze als histamine bezeechent) vun der gastric mucosa Zellen. Fir dës Grond, reduzéiert et Produktioun an Liwwerung an der lumen vun gastric Salz- sauerem. Dëse Grupp vun Drogen ze antisecretory Anti-cruris Drogen ze dinn.

Am meeschte Fäll sinn der H2 histamine receptor blockers zu Fäll vu peptic cruris Krankheet Manifestatiounen vun benotzt. H2 blockers sinn net nëmmen d'Produktioun vun Salz- sauerem reduzéieren, mä och pepsin inhibit, also gastric mucus vergréissert, et ass fräi Synthes prostagladinov, fräi secretion vun bicarbonate. Motor Funktioun vun der Mo normalized ass, verbessert microcirculation.

Indikatiounen H2-blockers:

• gastroesophageal reflux Krankheet;
• chronescher a Fouss dohinner pancreatitis;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison kämpfen;
• reflux-entschlof Otemweekrankheeten;
• chronescher gastritis an duodenitis;
• Barrett d'esophagus;
• Néierlag eis näischt esophageal mucosa;
• Mo cruris;
• a bréngt cruris Drogen;
• chronescher dyspepsia mat Këscht an epigastric Leed;
• systemesch mastocytosis;
• fir d'Préventioun vun Stress cruris;
• Mendelson d'kämpfen;
• Préventioun vun Striewe enger Longenentzündung;
• Hals iewescht gi.

Histamine H2 receptor blockers: Klassifikatioun vun Drogen

Et gëtt eng Klassifikatioun vun dëser Grupp vun Drogen. Si sinn an Famillen ënnerdeelt:

• Fir ech Generatioun Bedenken "Bett".
• "Ranitidine" - engem Blocker vun H2 histamine receptor II Generatioun.
• "Famotidine" rappeléiert der Generatioun III.
• "Nizatidine" rappeléiert IV Generatioun.
• K V bezitt Generatioun "roxatidine".

"Bett" d'mannst hydrophilic, wéinst Halschent-Liewen ass ganz kuerz, hepatic ukuerbelt an der selwechter Zäit sënnvoll. Blocker reagéiert mat cytochrome P-450 (microsomal Aktivitéit) mat enger Ännerung Taux vun hepatic xenobiotic ukuerbelt. "Bett" ass en allgemengt inhibitor vun der hepatic ukuerbelt vun meeschten Drogen ënner. An dësem virleien, ass et kënnen an engem pharmacokinetic Interaktioun also méiglech Heefung a fräi Risiken vun Säit Effekter ze gitt.

Ënnert all H2 blockers "Bett" besser Otemschwieregkeeten Pénétratioun, wat och fir fräi Säit Auswierkunge féiert. Hien ersetzt endogenous testosterone aus mat der Randerscheinung kenne verbindlech, also sexuell Viagra dauernd, féiert zu enger Ofsenkung vun as, entwéckelt impotence an gynecomastia. "Bett" kann Ursaach Kappwéi, d`Toilette, myalgia an arthralgia, flüchteg, Erhéijung vun Blutt creatinine, hematological Ännerungen, CNS, immunosuppressive Aktioun, cardiotoxicity. H2 Blocker III Generatioun histamine kenne - "Famotidine" - manner penetrates un Stoffer an Organer, doduerch falender de Montant vun Säit Effekter. Nët sexuell Viagra a Préparatiounen vun zukünfteg Generatiounen Ursaach - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". All vun hinnen sech nët mat androgens.

Vergläichend Charakteristiken vun Drogen

Eng Beschreiwung vun der H2 histamine receptor blockers (Medikamenter Generatioun vun extra-Klass), den Numm - "Ebrotidin" Optakt ausser "Ranitidine Bismut citrate" ass net eng einfach Mëschung, an eng komplex Massa. Hei huel - ranitidine - verbonne mat ferric citrate vismusa.

Histamine H2 Blocker Generatioun III "Famotidine" kenne an II - "Ranitidine" - hunn eng grouss selectivity wéi de "Bett". Selectivity - de Phänomen vun Portioun-ofhängeg a Bekannten. "Famotidine" an "ranitidine" ass méi selektiv wéi eng "Tsinitidin" Effekt op H2 kenne. Vergläich, "famotidine" mächteg "Ranitidine" aacht mol, "Tsinitidina" - véierzeg mol. D'Differenzen a Kraaft sinn no verschidde Schrëtt vun der Relatioun tëscht H2-blockers déi op d'Ennerdréckung vun Salz- sauerem Akt alles. Der Stäerkt vun der Obligatiounen mat der kenne bestëmmt och d'Dauer vun aussetzt. Wann der Drogenofhängeger staark un der receptor gebonnen ass dissociates lues ass duerch den Effet vun der Dauer ëmmer. Op der basal secretion "famotidine" Impakt déi laang halen. Studien weisen, dass "Bett" basal secretion fir 5 Stonnen verklengert, "Ranitidine" - 7-8 Stonnen, 12 Stonnen - "famotidine".

H2-blockers gehéieren zu der Grupp vun hydrophilic Drogen. Ënnert all Generatiounen, "Bett" manner wéi déi aner hydrophilic, iwwerdeems mëttelméisseg lipophilic. Dat erlaabt et, fir einfach déi verschidden Organer gelongen, den Impakt op den H2-kenne, wat zu villen Säit Auswierkunge féiert. "Famotidine" an "Ranitidine" considéréiert ginn héich hydrophilic ginn, si do esou net de Stoff, hiren Impakt op d'H2 kenne vun parietal Zellen Pre-prophylaktesch.

Déi maximal Unzuel vun Säit Effekter an "Bett". "Famotidine" an "Ranitidine", wéinst Ännerungen am chemesch Struktur, Afloss nët de hepatic Enzymen of metabolizing a manner Säit Effekter ginn.

Geschicht

D'Geschicht vun dësem Grupp vu H2-blockers ugefaangen an 1972. Britesch Firma am Labo ënnert der Direktioun vum James Blake researched an Wierderbuch eng grouss Zuel vun awer dass strukturell ähnlechen zu engem Protein sinn histamine sinn. Eemol sécher Verbindung identifizéiert goufen, goufen se un d'Medeziner Studien z'iwwerloossen. Déi éischt Blocker buriamid war net ganz effikass. Seng Struktur muss geännert ginn, et war metiamide. Séminairen Studien hunn grouss Efficacitéit gewisen, mä awer super toxicity, déi a Form vun granulocytopenia Ausdrock fonnt ass. Weider Fuerschung huet Spiller Nerve gewisen a wat huet "Bett" (ech Generatioun Drogen) opgemaach ginn. D'Drogenofhängeger huet den erfollegräich Medeziner Utilisatioun vun 1974 et guttgeheescht. Dann eppes ugefaang der H2 histamine receptor blockers zu Medeziner Praxis ze benotzen, et war eng Revolutioun an gastroenterology. Dzheyms Blek war fir dës Entdeckung de Nobelpräis an 1988.

Science net nach stinn. Wéinst MÉI Säit Effekter "Bett" pharmacologists ugefaang fir méi efficace awer d'geographesch Sich ze halen. Sou war et opgemaach an aner nei H2 histamine receptor blockers. Drogen reduzéieren der secretion, mä et geet net seng stimulants (acetylcholine, gastrin). Side Effekter, "sauerem ricochet" konzentréiert Wëssenschaftler fir nei Mëttelen ze Sich der Aciditéit ze reduzéieren.

aktuell Medezin

Et ass eng modern Klass vun Drogen - Proton Pompel inhibitors. Si Luxuszëmmer am kislotopodavleniyu, fir e Minimum vun Säit Effekter, Zäit Effekter H2 histamine receptor blockers. Drogen, d'Nimm vun deenen uewen opgezielt sinn, et ass nach am Medeziner Praxis ganz oft wéinst Genetik, fir wirtschaftlech Grënn (méi oft et "famotidine" oder "Ranitidine") benotzt.

Antisecretory modern heescht applizéiert de Montant vun Salz- Seier ze reduzéieren, sinn an zwou grouss Klassen opgedeelt: d'inhibitors vun protonic Pompel (PPI) an H2 histamine receptor blockers. lescht Preparatiounen sinn duerch den Effet vun tachyphylaxis charakteriséiert wann widderholl Réceptioun eng Reduktioun am therapeutesch Wierkung bewierkt. Et gëtt keng API fir dëse Manktem, also, am Géigesaz zu der H2 blockers gi fir laangfristeg Therapie recommandéiert.

De Phänomen vun tachyphylaxis wann zanter dem Ufank vun Therapie bannent 42 Stonnen observéiert H2 blockers verhënneren. An der Behandlung vun Hals gastroduodenal cruris ass net H2 blockers recommandéiert, Spiller Proton Pompel inhibitors.

Resistenz

An e puer Fäll, histamine H2 receptor blockers (Klassifikatioun uewen uginn) souwéi PPI Drogen Ursaach heiansdo eng Resistenz. An Dirigent Iwwerwachung esou Patienten Mo pH Ëmwelt ass keng Ännerungen an intragastric Aciditéit Niveau net fonnt. Heiansdo fonnt Fäll vun Resistenz zu all Grupp H2 blockers, 2 oder 3 Generatiounen oder Proton Pompel inhibitors. An esou Fäll d'Portioun waarden net schaffen, Dir musst eng aner Zort vun Drogenofhängeger ze wielen. Studéiert bestëmmte H2-blockers, omeprazole a (IPP) weist, dass vun 1 bis 5% vun de Fäll sinn net Ännerungen am Alldag pH-METRY. Am dynamesch Observatioun vun de Prozess vun Seier behandelt gëtt als déi efficace Method wou Esophageal pH iwwerwaacht ginn ass um éischten propagéieren, an dann op de fënneften a siwenten Dag vun Behandlung. D'Präsenz vu Patienten mat komplett Resistenz bedeit datt am Medeziner Praxis, do keen Drogenofhängeger ass, deen en absolute Effizienz hunn wier.

Säit Effekter

Blockers H2 histamine receptor Ursaach Säit Effekter mat Frequenz verännerlech. Benotzen "Bett" dauernd hinnen zu 3,2% vun Fäll. "Famotidine - 1,3%," Ranitidine "- 2,7% Side Effekter och.:

• Dizziness, Kappwéi, Besuergnëss Reaktiounsfäegkeet, Stëmmung hu, duercherneen, vergiessen, Depressiounen, Onroue, Halluzinatioune, säi Mandant Bewegungen, blurred Visioun.
• Arrhythmia dorënner bradycardia, Däitsch Forfaitierung nennen, arrythmia, asystole.
• D`Toilette oder Majo, just dowéinst postwendend misse Péng, iwelzeg, benotzen.
• Fouss dohinner pancreatitis.
• Hypersensitivity (Féiwer, z'erspueren, myalgia, anaphylactic Schock, arthralgia, erythema multiforme, angioneurotic edema).
• Ännerungen an Liewer funktionell Tester, vermëscht oder Manifestatiounen vun holistaticheskie hepatitis mat jaundice oder ouni se.
• Fräi creatinine.
• Violatioune vu Blutt (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia a schwéierer hypoplasia, haemolytic anemia immun.
• Impotence.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Verréngerung libido.

Famotidine stäerkste Säit Effekter op der gastrointestinal TRACT huet, entwéckelen oft d`Toilette, an rare Fäll, am Géigendeel, do Majo ass. D`Toilette existeiert wéinst antisecretory Effekter. Wéinst der Tatsaach, datt de Montant vun Salz- sauerem am Mo Verloschter, de pH méi. An dësem Fall, gëtt pepsinogen lues an pepsin, déi Proteinen Paus verwandelt hëlleft. Verdauung ass gestéiert, an entwéckelt oft d`Toilette.

Contraindications

Vun H2 histamine receptor blockers och eng Rei vun Drogen, déi folgend contraindications hunn:

• Stéierungen an der Nier an Liewer.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy Krankheet).
• Lactation.
• Hypersensitivity un all Drogenofhängeger vun dëser Grupp.
• Schwangerschaft.
• Kanner bis 14 Joer weider.

Interaktioun mat anere Drogen

Histamine H2 receptor blockers, déi Aktioun Mechanismus elo gewësse pharmacokinetic Drogenofhängeger ze hunn Interaktiounen verstane gëtt.

Tellur am Mo. Wéinst antisecretory Effekt vun H2-blockers sinn kënnen d'Un- vun der Drogenofhängeger-electrolytes ze beaflossen, wou et eng Ofhängegkeet op de pH, well Drogen den Ofschloss vun Diffusion an Eegeliichten erofgoen kann. "Bett" kann d'Un- vun Instrumenter wéi "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" an héich Eisen Preparatiounen reduzéieren. Ze vermeiden esou malabsorption, Drogen muss 1-2 Stonnen ier Gebrauch vun H2 blockers geholl ginn.

Hepatic ukuerbelt. H2 histamine receptor blockers (Drogen ech Generatioun virun allem) zesummekomm aktiv mat cytochrome P-450, dat ass den Haapt oxidizer Liewer. Der Broscht Liewe ginn huet, an den Effet kann sprolongirovatsya Iwwerdosis vum Drogenofhängeger Ausdrock fonnt ginn déi méi wéi 74% metabolized ass. Staark all reagéiert mat cytochrome P-450 Prënzenhochzäit "Bett", 10 mol méi wéi déi "Ranitidine". DÉxistenz "famotidine" ass geschitt net. Fir dës Grond, wou mat der "Ranitidine" an "Famotidine" keng Violatioun existeiert vun hepatic Drogenofhängeger ukuerbelt, oder ass et zu enger schmäerzhafte Mooss dës Distanz. Wann "Bett" Minnen vun Drogen benotzt an ongeféier 40% reduzéiert, an ass klinesch bedeitendst.

De Taux vun hepatic ugekuerbelt. hepatic ugekuerbelt Drorakéit zu 40% Mee erofgoen, wann e "Bett" benotzt, an "Ranitidine" erofgoen kann prisistemnogo héich metabolic Minnen vun Drogen. "Famotidine" an dëse Fäll net de Taux vun Portal ugekuerbelt änneren.

Bléien keen Auto excretion. H2-blockers eksretiruyutsya mat aktiv keen Auto Bléien secretion. An dëse Fäll méiglech dÉxistenz parallel Drogen wann se ekskrektsiya vum selwechte Mechanismen duerchgefouert. "Imetidin" an "Ranitidine" dichtege vum keen Auto ekskrektsiyu zu 35% procainamide reduzéieren, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" huet keng Ännerungen an der Eliminatioun vun dësen Drogen. Ausserdeem, ass hir therapeutesch Portioun kapabel eng niddreg Konzentratioun an Plasma suergt, dat gëtt net haaptsächlech mat anere Agenten am Kalzium Niveau vun secretion kompetitiv ginn.

Pharmacodynamic Interaktiounen. DÉxistenz H2-blockers anerer antisecretory Drogen Gruppen kapabel vun der therapeutesch Efficacitéit waarden (e.g., holinoblokatorami). Kombinatioun mat Agenten, déi op Helicobacter (Preparatiounen vun metronidazole, Bismut, tetracycline, clarithromycin, Brauche) Akt, gut iwwerstan der leeën vun peptic eis näischt.

Pharmacodynamic ongewollt Interaktioun wou mat etabléierten Drogen kombinéiert, déi testosterone gehéiert. "Bett" Hormon déplacéiert aus mat kenne op engem 20% Konzentratioun an Plasma bindend ass fräi. "Famotidine" an "Ranitidine" do hunn net esou en Effekt.

Handel Nimm

An eisem Land, ugemellt an dës Drogen ze verkafen erlaabt sinn H2-blockers:

"Bett"

Trade Nimm: "Altramet", "Belomet", "Apo-Bett", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "Bett-Rivofarm", "Bett Lannaher".

"Ranitidine"

Trade Nimm: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Ákos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Trade Nimm: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Hiert".

"Nizatidine". Trade Numm "Aksid".

"Roxatidine". Trade Numm "Roxane".

"Ranitidine Bismut citrate". Trade Numm "Pilorid".